मस्कैरिक रिसेप्टर्स: संरचना, प्रकार और उनके कार्य, विरोधी - जीवविज्ञान - 2025

मुस्कारिनिक रिसेप्टर्स अणुओं कि acetylcholine (ACH) की कार्रवाई मध्यस्थता और synapses जिसमें कहा न्यूरोट्रांसमीटर जारी की है की झिल्ली पोस्टअन्तर्ग्रथनी में स्थित हैं कर रहे हैं; इसका नाम इसकी संवेदनशीलता से लेकर अमनिटा मस्कारिया फंगस द्वारा निर्मित मस्केरिन अल्कलॉइड तक आता है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में कई न्यूरोनल असेंबली होते हैं जिनके अक्षतंतु एसिटाइलकोलाइन छोड़ते हैं। उनमें से कुछ मस्तिष्क में ही समाप्त हो जाते हैं, जबकि अधिकांश कंकाल की मांसपेशी के लिए मोटर मार्ग या ग्रंथियों और हृदय और चिकनी मांसपेशियों के लिए स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के प्रभावकारी रास्ते बनाते हैं।

सिनैप्स के दौरान न्यूरोरेसेप्टर एसिटाइलकोलाइन और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली में इसके संबंधित रिसेप्टर्स (स्रोत: उपयोगकर्ता: विकिमीडिया कॉमन्स के माध्यम से पंचर)

स्केलेटल मांसपेशी के न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों पर जारी एसिटाइलकोलाइन, अल्कोलॉइड निकोटीन के प्रति संवेदनशीलता के कारण, निकोटिनिक रिसेप्टर्स नामक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, और जिसे ऑटोनोमिक नर्वस सिस्टम (एएनएस) के गैंग्लियोनिक सिनैप्स में भी पाया जाता है।

इस प्रणाली के पैरासिम्पेथेटिक डिवीजन के पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स एसिटाइलकोलाइन को जारी करके अपने कार्यों को बढ़ाते हैं, जो कि प्रभावकारी कोशिका झिल्ली पर स्थित मस्कार्निक कोरोलर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, और उनके आयन चैनलों में पारगम्यता परिवर्तन के कारण उनमें विद्युत संशोधनों को प्रेरित करता है।

न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन की रासायनिक संरचना (स्रोत: NEUROtiker विकिमीडिया कॉमन्स के माध्यम से)

संरचना

Muscarinic रिसेप्टर्स मेटाबोट्रोपिक रिसेप्टर्स के परिवार से संबंधित हैं, एक शब्द जो उन रिसेप्टर्स को डिजाइन करता है जो ठीक से आयन चैनल नहीं हैं, बल्कि प्रोटीन संरचनाएं जो सक्रिय होने पर, इंट्रासेल्युलर चयापचय प्रक्रियाओं को ट्रिगर करती हैं जो सच्चे चैनलों की गतिविधि को संशोधित करती हैं।

इस शब्द का उपयोग उन्हें आयनोट्रोपिक रिसेप्टर्स से अलग करने के लिए किया जाता है, जो कि सच्चे आयनिक चैनल हैं जो न्यूरोट्रांसमीटर की प्रत्यक्ष क्रिया द्वारा खुले या बंद होते हैं, जैसा कि पहले से ही कंकाल की मांसपेशियों के न्यूरोमस्कुलर प्लेटों में उल्लिखित निकोटिनिक रिसेप्टर्स का मामला है।

मेटाबोट्रोपिक रिसेप्टर्स के भीतर, जी-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स के रूप में जाने जाने वाले समूह में मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स शामिल होते हैं, क्योंकि उनके प्रकार के आधार पर, उनकी क्रिया को उक्त प्रोटीन के कुछ वेरिएंट्स द्वारा मध्यस्थता दी जाती है, जैसे कि Gi, adenyl cyclase का अवरोधक, और Gq या G11 जो G11 है। फॉस्फोलिपेज़ सी (पीएलसी) को सक्रिय करें।

Muscarinic रिसेप्टर्स लंबे अभिन्न झिल्ली प्रोटीन हैं; उनके पास सात हेलमब्रेनर खंड हैं जो अल्फा हेलिकॉप्टरों से बने हैं, जो क्रमिक रूप से झिल्लीदार लिपिड बिलीयर को पार करते हैं। अंदर, साइटोप्लाज्मिक पक्ष पर, वे संबंधित जी प्रोटीन के साथ जुड़ते हैं जो लिगैंड-रिसेप्टर इंटरैक्शन को स्थानांतरित करता है।

मस्करीनिक रिसेप्टर्स और उनके कार्यों के प्रकार

कम से कम 5 प्रकार के मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स की पहचान की गई है और एम को एम नंबर, एम 3, एम 3, एम 4 और एम 5: के बाद एम अक्षर का उपयोग करके नामित किया गया है।

M1, M3 और M5 रिसेप्टर्स M1 परिवार बनाते हैं और Gq या G11 प्रोटीन के साथ उनके जुड़ाव की विशेषता है, जबकि M2 और M4 रिसेप्टर्स M2 परिवार से हैं और Gi प्रोटीन से जुड़े हैं।

- एम 1 रिसीवर

वे मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, एक्सोक्राइन ग्रंथियों में और स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के गैन्ग्लिया में पाए जाते हैं। वे प्रोटीन जीके के लिए युग्मित होते हैं, जो एंजाइम फॉस्फोलिपेज़ सी को सक्रिय करता है, जो फॉस्फेटिडिल इनॉसिटोल (पीआईपी 2) को इनोसिटोल ट्रायफ़ॉस्फ़ेट (आईपी 3) में परिवर्तित करता है, जो इंट्रासेल्युलर + ++ और डायकोलिग्लिसरॉल (डीएजी) जारी करता है, जो प्रोटीन किनेज सी को सक्रिय करता है।

- एम 2 रिसीवर

वे मुख्य रूप से दिल में पाए जाते हैं, मुख्य रूप से सिनोएट्रियल नोड की कोशिकाओं में, जिस पर वे अपने निर्वहन आवृत्ति को कम करके कार्य करते हैं, जैसा कि नीचे वर्णित है।

दिल को स्वचालित करने का

एम 2 रिसेप्टर्स का अध्ययन दिल के साइनोट्रियल (एसए) नोड के स्तर पर अधिक गहराई से किया गया है, एक ऐसी जगह जहां स्वचालितता जो समय-समय पर हृदय संबंधी उत्तेजना पैदा करती है, जो हृदय संबंधी यांत्रिक गतिविधि के लिए जिम्मेदार होती है।

प्रत्येक एक्शन पोटेंशिअल (एपी) के बाद सिनोएट्रियल नोड की कोशिकाएं, जो एक कार्डियक सिस्टोल (संकुचन) को ट्रिगर करती हैं, पुनरावृत्ति करती हैं और लगभग -70 एमवी के स्तर पर वापस आती हैं। लेकिन वोल्टेज उस मूल्य पर नहीं रहता है, लेकिन प्रगतिशील विध्रुवण को एक थ्रेशोल्ड स्तर से गुजरता है जो एक नई कार्रवाई क्षमता को ट्रिगर करता है।

यह प्रगतिशील विध्रुवण आयनिक धाराओं (I) में स्वतःस्फूर्त परिवर्तनों के कारण होता है, जिसमें शामिल हैं: K + आउटपुट (IK1) की कमी, Na + (इनपुट) और फिर Ca ++ (ICaT) के इनपुट की उपस्थिति तक, दहलीज तक पहुँचता है और कार्रवाई क्षमता के लिए जिम्मेदार एक और सीए ++ वर्तमान (आईसीएएल) चलाता है।

यदि K + (IK1) आउटपुट बहुत कम है और Na + (If) और Ca ++ (ICaT) इनपुट धाराएं अधिक हैं, तो विध्रुवण तेजी से होता है, क्रिया क्षमता और संकुचन पहले होते हैं, और आवृत्ति हृदय गति अधिक होती है। उन धाराओं में विपरीत संशोधनों की आवृत्ति कम होती है।

Norepinephrine (सहानुभूति) और एसिटाइलकोलाइन (पैरासिम्पेथेटिक) से प्रेरित मेटाबोट्रोपिक परिवर्तन इन धाराओं को बदल सकते हैं। सीएएमपी सीधे सक्रिय करता है यदि चैनल, प्रोटीन किनेज ए (पीकेए) फॉस्फोराइलेट्स और आईसीएटी के सीए ++ चैनल को सक्रिय करता है, और जीई प्रोटीन का समूह K + आउटपुट को सक्रिय करता है।

Muscarinic कार्रवाई एम 2

जब कार्डियक वेजाइनल (पैरासिम्पेथेटिक) फाइबर के पोस्टगैंग्लिओनिक एंडिंग्स द्वारा जारी एसिटाइलकोलाइन, सिनोनाट्रियल नोड की कोशिकाओं के एम 2 मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बांधता है, तो जीई प्रोटीन का αi उप-समूह जीटीपी के लिए अपनी जीडीपी को बदलता है और ब्लॉक को मुक्त करके अलग हो जाता है। βγ।

Αi सबयूनिट एडेनिल साइक्लेज को रोकता है और सीएमपी उत्पादन को कम करता है, जो इफ और पीकेए चैनलों की गतिविधि को कम करता है। यह अंतिम तथ्य आईसीएटी के लिए सीए ++ चैनलों के फॉस्फोराइलेशन और गतिविधि को कम करता है; परिणाम, धाराओं को कम करने में कमी है।

Gi प्रोटीन के un सबयूनिट्स द्वारा गठित समूह एक बाहरी K + करंट (IKACh) को सक्रिय करता है जो Na + और Ca ++ के इनपुट का प्रतिकार करता है और विध्रुवण की दर को कम करता है।

समग्र परिणाम सहज विध्रुवण ढलान में कमी और हृदय गति में कमी है।

- एम 3 रिसीवर

Muscarinic M3 रिसेप्टर योजनाबद्ध (स्रोत: विकिमीडिया कॉमन्स के माध्यम से ताकुमा-सा)

वे चिकनी मांसपेशियों (पाचन तंत्र, मूत्राशय, रक्त वाहिकाओं, ब्रोन्ची), कुछ एक्सोक्राइन ग्रंथियों में और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाए जा सकते हैं।

वे जीसी प्रोटीन के लिए भी युग्मित हैं और, फुफ्फुसीय स्तर पर, वे ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन का कारण बन सकते हैं, जबकि संवहनी एंडोथेलियम पर अभिनय करते हुए, वे नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) छोड़ते हैं और वासोडिलेशन का कारण बनते हैं।

- एम 4 और एम 5 रिसीवर

ये रिसेप्टर्स पिछले वाले की तुलना में कम विशेषता वाले और अध्ययनरत हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और कुछ परिधीय ऊतकों में इसकी उपस्थिति बताई गई है, लेकिन इसके कार्य स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं हैं।

एन्टागोनिस्ट

इन रिसेप्टर्स के लिए सार्वभौमिक विरोधी एट्रोपीन है, एट्रोपा बेलाडोना पौधे से निकाला गया एक अल्कलॉइड, जो उन्हें उच्च आत्मीयता के साथ बांधता है, जो उन्हें निकोटिन रिसेप्टर्स से अलग करने के लिए एक मापदंड का प्रतिनिधित्व करता है जो इस अणु के प्रति असंवेदनशील हैं।

बड़ी संख्या में अन्य प्रतिपक्षी पदार्थ होते हैं जो विभिन्न प्रकार के मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स को अलग-अलग गुणों के साथ बांधते हैं। उनमें से कुछ के लिए अलग-अलग आत्मीयता मूल्यों के संयोजन ने इन रिसेप्टर्स को शामिल किए गए श्रेणियों में से एक या किसी अन्य में शामिल करने के लिए सटीक रूप से कार्य किया है।

अन्य प्रतिपक्षी की एक आंशिक सूची में शामिल होंगे: पिरेंजेपाइन, मेथोकैट्रमाइन, 4-डीएएमपी, हेबज़ाइन, एएफ-डीएक्स 384, ट्राइपिट्रामाइन, डारिफेनैसिन, पीडी 102807, एक्यू आरए आर 41, पीएफएचएचएसआईडी, एमटी 3 और एमटी 7; क्रमशः हरे और काले मम्बों के जहर में निहित विषाक्त पदार्थों को।

उदाहरण के लिए, एम 1 रिसेप्टर्स, पिरेंजेपाइन के लिए एक उच्च संवेदनशीलता है; ट्रिप्ट्रामाइन, मेथोकैट्रमाइन और हर्बजाइन द्वारा एम 2; 4-डीएएमपी द्वारा एम 3 एस; एम 4 एमटी 3 टॉक्सिन और हेबासिन से भी निकट से संबंधित हैं; M5s M3s के समान हैं, लेकिन उनके संबंध में वे AQ RA 741 से कम संबंधित हैं।

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